Altrenogesta šķīdības un perorālās biopieejamības uzlabošana, veidojot kompleksu ar hidroksipropil-β-ciklodekstrīnu

Altrenogests (ALT) ir sintētisks progestogēns (steroīds hormons), kas tiek izmantots estrālā (jeb reproduktīvā) cikla sinhronizācijai dzimumgatavību sasniegušām cūkām un ķēvēm. Estrālais cikls (estrous cycle) atspoguļo cikliskas izmaiņas dzimumnobriedušu zīdītāju (mātīšu) olnīcās (1).
Altrenogests kā aktīvā viela tiek izmantots, lai mazinātu dzīvnieka garastāvokļa un temperamenta izmaiņas, kas saistītas ar estrālo (reproduktīvo) ciklu. Altrenogests saistās ar progesterona receptoriem, kas atrodas hipotalāmā un hipofīzē, nomācot folikulu attīstību, izraisot estrus fāzes (estrālā cikla fāze, kurā mātīte ir reproduktīvi aktīva) pārtraukšanu. Pēc ALT medikamentu lietošanas beigām (pēc 18 dienām), sākas estrus fāze, ievērojot sinhronizētu grafiku. Turklāt ALT var uzlabot reproduktīvos rādītājus, novērst priekšlaicīgas dzemdības un saglabāt grūtniecību.
Tomēr altrenogesta praktisko izmantošanu lopkopībā kavē tā sliktā šķīdība ūdenī un ierobežotā perorālā biopieejamība, t.i., sistēmiskajā cirkulācijā (asinīs) no perorāli uzņemtās vielas nonāk tikai ierobežots daudzums (3). ALT ir lipofils, tāpēc, lai uzlabotu pašreiz komercializētā ALT absorbciju, to izšķīdina eļļas šķīdumā, veidojot ALT perorālo šķīdumu. Tomēr ALT perorālā šķīduma biopieejamība nav sasniegusi optimālo potenciālu.…