L-tipa Ca2+ kanāli

Antagonisti - fenilakilamīni
Verapamils
Pirmais Ca2+ kanālu antagonists, kas tika ieviests terapijā 1960. gadu sākumā
Antiaritmisks, antiangināls, antihipertensīvs
Iedarbojas uz sirds muskulatūru, ↓ miokarda kontrakcijas stiprumu
Ind: hipertensija, stenokardija, supraventrikulāra tahikardija
Off-lable - migrēna
BP:galvassāpes, pazemināts asinsspiediens, slikta dūša, aizcietējumi

Metabolisms un biopieejamība
Gandrīz pilnībā uzsūcas no KZT
Aknās metabolizē citohroms P450: CYP3A4, CYP3A5
Biopieejamība = 20-30%
Cmax = 1-2h; prolongētas formas 6-11h
T1/2 = 2,8-7,4h
70% izvadās ar urīnu, 16% ar fēcēm, 3-4% nepārmainītā veidā
Saistīšanās ar plazmas proteīniem = 94%

Antagonisti - benzodiazepīni
Diltiazems
Antihipertensīvs, vazodilatējošs
Iedarbojas gan uz sirds, gan AV gludo muskulatūru
Ind: hipertensija, stenokardija, mirdzaritmija
Off-lable - migrēna, plaušu hipertensija, krampji apakšējās ekstremitātēs
BP: hipotensija, bradikardija, reibonis, pietvīkums, nogurums, galvassāpes, tūska


…