10. Medikamenti kā inhibitori.
Vairāku medikamentu efekts ir saistīts ar enzīmu blokādi. Dod ar mērķi bremzēt kādu specifisko enzīmu, kādā noteiktā metabolisma ceļā un citā organismā procesā.
-medikamenti, kas darbojas uz enzīmu organismā
-medikamenti, kas darbojas mikroorganismā.
• Hēmīnenzīmu indes – struktūrā ir hēms. CO, H2S, HCN (zilskābe). Daļa medikamentu, kas tiek doti ar mērķi bremzēt kādu specifisku enzīmu, kādā noteiktā metabolisma (ogļhidrātu, OBV, tauku) ceļā vai kādā citā procesā organismā.
• Folskābe – vitamīns. Cilvēka organismā aktivējas pārejot par koenzīmu – tetrahidrofolskābe – šādā veidā tas veido aktīvo centru tiem enzīmiem, kas nodrošina DNS un RNS atjaunošanos. Folskābes viena no veidojošajām vielām ir paraminobenzojskābe (PABA). Ir baktērijas, kas nonākot saimniekorganismā, lai sāktu vairošanās procesu, sintezē savu vitamīnu – folskābi ar saviem enzīmiem, bet par substrātu iegūst no saimniekorganisma. Dotajā gadījumā lieto medikamentu, kas pēc uzbūves ir PABA analogs – streptocīda atvasinājumi jeb sulfanilamīdi – biseptolus. Baktērija veidojot folskābi, PABA vietā (ie)sintezē sulfanilamīdu, un, lai pabeigtu šī vitamīna sintēzi, pievieno glutamīnskābi (aminoskābe) un to vairs nevar piesintezēt, jo dotajam enzīmam, kas to dara, ir absolūts specifiskums. Rezultātā baktērija nevar sev izveidot folskābi un nevar izveidot savu DNS, baktērija aiziet bojā. Cilvēka metabolisms netiek mainīts.
• Metotreksāts - pretvēža terapijas līdzeklis. Medikaments pēc uzbūves līdzīgs vitamīnam folskābei, tā funkcija ir apturēt vitamīna folskābes pāreju par tetrahidrofolskābi. Medikamentu lieto ķīmijterapijas laikā, jo vēža šūnas savas attīstības laikā izmanto saimniekorganisma folskābi. Cilvēka organismā neļauj atjaunoties DNS un RNS, rezultātā vēža šūnas, kas ir jaunas un ātraudzīgas salīdzinājumā ar saimniekorganisma šūnām, ātrāk iet bojā pie DNS iztrūkuma. Līdzīgs darbības princips ir medikamentam “Mildronāts”, “Captoprils” – asinsspiediena pazeminošs medikaments.
• Aspirīns – pretdrudža, pretsāpju, pretiekaisuma gadījumā, mazās devās arī trombožu profilaksēm. Ir eikazonoīdu sintēzes inhibitors. Mediatori ir ar plašu bioloģiskās aktivitātes spektru, darbojas sintēzes vietas tuvumā, sintezējas nepieciešamības gadījumā un neuzkrājas. Pie eikazonoīdiem ir pieskaitāmi – prostaglandīni, prostaciklīni, tromboksāni, leikotriēni. Sintezējas no arihidonskābes (20 C un 4 =) ..... no membrānu fosfolipīdiem.
…
